2017 版最新新增：SGLT-2 抑制剂应用 4 要点

汞-一共运输抗原-2 肽（SGLT-2i）一种新型号的口服降糖类固醇，最主要达格列净、皮里列净和坎格列净等，其里面达格列净和皮里列净早已在西方主板。

而在 2017 台湾版《西方 2 型号乳癌防治最新》里面，SGLT-2i 早已被划入降糖疗程类固醇。那么，对于 SGLT-2i，医学医生如何药尽其用？用到时有哪些需警惕？

重在有助于尿糖消化道

眼疾理精神状态下，每日血栓滤过约 160～180 g ，随后在近端小管基本上完全被重吸收回循环系统。重吸收由十二指肠里面的两类组氨酸相互合作未完成。

组氨酸一类是位于上皮细胞增生管腔增生的介导继发性执意运输的 SGLT-1 与 SGLT-2，另一类是位于上皮细胞增生基侧增生的介导易化扩散运输抗原（GLUT），最主要 GLUT1 与 GLUT2。其里面 90% 的重吸收由位于近端上皮细胞 S1 段的 SGLT-2 未完成，余下的 10% 由位于 S3 段的 SGLT-1 未完成。

SGLT-2i 的糖类辅因子通过与竞争性融合运输抗原，有效地选择性十二指肠近曲小管 SGLT-2 的活性，提高上皮细胞增生对的重吸收，上升尿里面的消化道，从而远超降更高摄入量的目的。

用到才则会

关于 SGLT-2i 的用到才则会，不能掌握三点。

1. SGLT-2i 适用于 2 型号乳癌，单用或故常为均可。

2017 台湾版《西方 2 型号乳癌防治最新》举荐，在与世隔绝方式制裁基础上，二甲双苯甲酸单药疗程不达标时，即可选择故常为 SGLT-2i。原先疗程里面可与其他任何一种降糖类固醇故常为（左图 1）。

左图 1 2017 台湾版《西方 2 型号乳癌防治最新》降糖疗程轨迹

2018 澳大利亚乳癌学则会（ADA）最新建议，二甲双苯甲酸不能耐受时，可选择最主要 SGLT-2i 在内的其它口服降糖药，并不一定，此时单用 SGLT-2i 没有弊端。

2. 拆分气管粥样硬化性心肌梗死疾眼疾（ACVDS）者的可不用

ADA 最新建议对于拆分气管粥样硬化性心肌梗死疾眼疾（ACVDS）者，除了回避与世隔绝方式及二甲双苯甲酸疗程，在接下来的疗程里面某种程度回避故常为能提高主要所致心肌梗死疾眼疾（CVD）惨案以及心肌梗死丧命的类固醇，比如 SGLT-2i 皮里列净（证据素质 A 级）。

EMPA-REG OUTCOME 研究推测，皮里列净的疗程与全因丧命、心肌梗死丧命、心肌梗死眼疾变、心力衰竭、心肌性下降和终末期乳腺癌时有发生的效用下降之外，提示皮里列净对拆分心肌梗死疾眼疾的乳癌症状具有心肌梗死及十二指肠管控关键作用。

澳大利亚 FDA 已准许皮里列净降更高 2 型号乳癌拆分 CVD 症状心肌梗死丧命效用的适可不症。

欧盟委员则会也准许了皮里列净在简要里面标明具有压制摄入量与降更高心肌梗死丧命效用的双重效用。坎格列净也有心肌梗死及十二指肠管控关键作用，但之外适可不证得不到批。

3. SGLT-2i 还具有选择性汞离子重吸收、轻度利尿关键作用，以及这两项关键作用，所以对于拆分肥胖、冠心眼疾的 2 型号乳癌症状也是一剂良药。

名词用量

以国内主板的达格列净和皮里列净为例，谈谈名词用量。

均可不从小血糖起始口服，都为 5 mg 和 10 mg，根据摄入量压制的需求和有否耐受可变更至最小血糖 10 mg 和 25 mg，每日一次口服（通故常深夜），餐年前或餐后均可服药。

还要警惕，开始 SGLT-2i 疗程之年前需分析肝心肌性情况。

•在轻里面度肝脏性不LT无需变更血糖，在重度肝脏性不全的 2 型号乳癌症状里面资料有限，不建议用到。

•SGLT-2i 的药理关键作用依赖一定素质的估计血栓滤过率（eGFR）。根据心肌性决定有否用到达格列净和皮里列净（此表 1）。疗程操作过程里面每年将近数据分析 1 次数据分析心肌性，功能性不断下降并趋向与里面度心肌性不LT，无需每年数据分析 2～4 次心肌性，以便变更。

•婴幼儿青少年及婴儿和妊娠妇女里面无用到 SGLT-2i 的资料，原于不举荐此类青年人用到。

此表1 达格列净和皮里列净在心肌性不LT的用到

SGLT-2I

eGFR

mL•min-1•1.73m-2

血糖

达格列净

≥ 60

不变更血糖

30-60

不举荐

＜30

代替

皮里列净

≥ 45

不变更血糖

＜45

代替

此表 1 达格列净和皮里列净在心肌性不LT的用到

所致反可不，可不对有方

对于 SGLT-2i，哪些所致反可不无需瞩目？可不对有没有方法？

1. 消化系统有性道眼疾毒感染

消化系统有性道发散的浓度导致时有发生酵母菌和霉菌眼疾毒感染的机则会上升。在未婚多里面为念珠菌眼疾、外阴炎等，大部分时有发生在服用的初始 4 个月内；在男性里面多为念珠菌性炎和包皮炎，故常起因疗程后 1 年中。有眼疾毒感染疾眼疾历史学者的症状患眼疾率升高。

有鉴于此：服用年前询问眼疾历史学者，半年中连续不断时有发生消化系统有性眼疾毒感染的症状不举荐用到。疗程操作过程里面相比较是疗程第一个月无需瞩目是非消化系统和有性道眼疾毒感染可能，如时有发生眼疾毒感染，需抗眼疾毒感染疗程，同时原于停 SGLT-2i，眼疾毒感染治愈后在此之后用到。嘱症状警惕个人外环境卫生，适量饮水，保持小便通畅。

2. 更高摄入量

SGLT-2i 仅仅与雌激素或磺脲类类固醇故常为时，更高摄入量时有发生效用上升。

有鉴于此：与雌激素或磺脲类类固醇合组用到时，警惕变更雌激素或磺脲类类固醇的血糖。

3. 乳癌哮喘酸里面毒（DKA）

非故常出名。

大多数 SGLT-2i 之外的 DKA 眼疾例起因雌激素缺乏的乳癌症状里面，比如 SGLT-2i 医学试验里面的 1 型号乳癌症状以及发眼疾较长的 2 型号乳癌等。

有鉴于此多为治疗、可能则会运动、心肌梗死、极更高碳水化合若无摄入等可不激惨案、有些症状故常为雌激素的症状雌激素减量过快。

部分 SGLT-2i 之外的 DKA 症状不迥然不同号。SGLT-2i 降更高的消化道阈值，所以疗程过后短时间或轻微升高的摄入量不能排除 DKA。

澳大利亚医学内分泌医师协则会（AACE）/澳大利亚内分泌学院（ACE）在其立场声明里面，将这种短时间或轻微升高的摄入量（＜13.9 mmol/L）时的 DKA 称做「更高于预料摄入量素质的 DKA」，往往极易被确诊。

有鉴于此：为提高 DKA 效用，建议在择期治疗、不稳定的体能活动年前 24 h 停止用到 SGLT-2i。可不不可不当停止用到雌激素或可能则会减量，对于先行治疗或大的可不激精神状态需当即停止用到 SGLT-2i，用到 SGLT-2i 过后不可不当诱发果汁摄入和极更高碳水化合/生酮饮食（如高抗原质、更高碳水化合若无饮食）。

SGLT-2i 疗程过后如症状消失和 DKA 之外的症状，如腹痛、焦虑呕吐、潘顿、呼吸困难等，无需回避是非 DKA，并侦测血酮体和气管血酸碱度，以清楚确诊。确诊为 DKA 的症状可不当即停止用到 SGLT-2i，对症处理。

4. 更高血容量/更冠心眼疾

由于 SGLT-2i 上升乙酸从尿里面的消化道，以及尿糖移出增大，尿量也则会随之上升，随之而来的是容量提高，最主要更高血容量和更冠心眼疾，但慢性眼疾更高。相比较是心肌性不全症状、年长症状、收缩压偏更高者或悄悄服药髓外周利尿剂的症状。

有鉴于此：服用年前，分析症状血容量精神状态。血容量提高者可不在血容量得到纠正后开始疗程，疗程后数据分析症状和体征。

5. 更高密度脂抗原胆（LDL-C）升高

机制不明。动若无研究辨认出 SGLT-2i 减至 LDL 酶此理解，提高 LDL-C 代谢。

有鉴于此：根据无需数据分析血脂，可不当时合组调脂疗程。

此外，在医学试验和类固醇主板后还报告了其它所致惨案，如急性肾损伤效用、骨折（坎格列净）、截肢效用（坎格列净，FDA 早已获得黑框警示）等，虽然类固醇与所致惨案有否存在因果关系仍待研究，但医学上还是下回警惕。

作者：徐乃佳（加护）

参考文献

1. American Diabetes Association. Standards of medical care in diabetes—2018. Diabetes Care. 2018, 41(suppl 1):S1-S159.

2. Yehuda Handelsma,Robert R. Henr,Zachary T. Bloomgarden,et al.AMERICAN ASSOCIATION OF CLINICAL ENDOCRINOLOGISTS AND AMERICAN COLLEGE OF ENDOCRINOLOGYPOSITION STATEMENT ON THE ASSOCIATION OF SGLT-2 INHIBITORS AND DIABETIC KETOACIDOSIS.Endocr Pract.2016,22（6）:1-10.

3. 纪立农，郭立新，郭晓蕙，等. 汞-一共运输抗原 2（SGLT-2）肽医学适当可不用西方专家建议. 西方乳癌Magazine.2016,24（１０）:865-870.

4. 三王靖宇，故常宝成.SGLT-2 肽用于 2 型号乳癌症状的西方证据. 药品口碑.2015,12（5）:36-41.

5. François Briand,Eric Mayoux,Emmanuel Brousseau,et al.Empaglifozin, via Switching Metabolism Toward Lipid Utilization,Moderately Increases LDL Cholesterol Levels Through Reduced LDL Catabolism.Diabetes.2016,65:2032–2038.

6. 皮里列净、达格列净类固醇简要.

编辑： 董玥廷